O Repatha (evolocumabe) é um medicamento que pode reduzir os níveis de "colesterol ruim" no sangue, devido a ação do seu princípio ativo, o evolocumabe. Este medicamente, tem a capacidade de se ligar seletivamente à uma proteína específica (PCSK9), impedindo que ela se una ao receptor da lipoproteína de baixa densidade (LDLR) nas células do fígado. Isso evita a degradação do LDLR na superfície dessas células, o que leva ao aumento das concentrações de LDLR no fígado e, consequentemente, a reduções nos níveis de LDL-colesterol (LDL-C) no sangue.
O que os estudos mostram?
Em termos farmacodinâmicos, estudos clínicos demonstraram que o Repatha reduz não apenas a PCSK9 não ligada, mas também os níveis de LDL-C, colesterol total (CT), apolipoproteína B (ApoB), colesterol não-HDL (não-HDL-C), relação CT/HDL-C, relação ApoB/ApoA1, colesterol de lipoproteína de muito baixa densidade (VLDL-C), triglicerídeos (TG) e lipoproteína (a). Além disso, observou-se um aumento nos níveis de colesterol HDL (HDL-C) e apolipoproteína A1 (ApoA1) em pacientes com hiperlipidemia primária e dislipidemia mista.
O protocolo normalmente utilizado, é uma única injeção subcutânea de 140 mg ou 420 mg de REPATHA. Também, durante a interrupção do Repatha, não houve aumento observado na PCSK9 não ligada ou no LDL-C acima dos valores basais, sugerindo que não ocorrem mecanismos compensatórios para aumentar a produção de PCSK9 e LDL-C durante o tratamento.
Ainda, os regimes de dosagem subcutânea de 140 mg a cada 2 semanas e 420 mg uma vez por mês demonstraram ser equivalentes na média de redução do LDL-C (entre as semanas 10 a 12), resultando em reduções de -72% a -57% em relação aos níveis basais em comparação com o placebo. O tratamento com Repatha também resultou em reduções semelhantes do LDL-C quando utilizado isoladamente ou em combinação com outras terapias. Além disso, o efeito de redução do LDL-C foi sustentado, com a duração mais longa medida sendo de 112 semanas.
Para quem é indicado?
O Repatha é usado para tratar adultos com níveis elevados de colesterol (hipercolesterolemia) ou uma mistura de problemas de colesterol (dislipidemia mista). Ele é usado com um planejamento alimentar que vise a redução do colesterol "ruim", e:
Junto com uma estatina ou outros medicamentos para baixar o colesterol, para pessoas que não conseguem diminuir o colesterol LDL suficientemente apenas com a estatina;
Sozinho ou com outras drogas para baixar o colesterol, para pessoas que têm problemas com a estatina ou não podem tomá-la.
Também é usado em adultos e adolescentes com hipercolesterolemia familiar grave, quando combinado com outras drogas para baixar o colesterol.
Por fim, ainda não sabemos se o Repatha ajuda a prevenir problemas de coração e morte relacionada a esses problemas, mas sem sombra de dúvidas é uma opção terapêutica muito interessante atualmente.
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